RESINAS

 Las resinas de intercambio iónico (o secuestradores de ácidos biliares) se unen a los ácidos biliares en el intestino, interrumpiendo el ciclo enterohepático. Las resinas no se absorben, sino que se unen a los ácidos biliares, disminuyen su absorción y aumentan su eliminación fecal. Esto produce un aumento en la expresión de receptores de LDL en el hígado, lo que reduce la concentración de colesterol plasmático. Puede aumentar la concentración de trigliceridos por aumento compensador de la síntesis hepática de VLDL.

Las resinas disminuyen el C-LDL entre el 15 y el 30% (dependiendo de la dosis), elevan el C-HDL entre el 3 y el 5% y no modifican los trigliceridos o los aumentan discretamente (10%).





NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO

Colestid

Clorhidrato de colestipol

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

Colestid comprimido. 1 g.

Granulado para suspensión oral.

Granulado de color amarillo-anaranjado.

FARMACOCINÉTICA

El colestipol no se absorbe por vía oral, su farmacocinética no se puede describir. La reducción de la concentración de colesterol en plasma se ve generalmente dentro de 24-48 horas de iniciarse el tratamiento, y los efectos máximos se alcanzan en 1 mes. El colestipol no se ve afectado por las enzimas digestivas y se elimina en las heces.

FARMACODINAMIA

Reduce el nivel de colesterol en sangre.

INDICACIÓN

Hipercolesterolemia. Combinado con niacina o lovastatina reduce progresión y aumenta regresión de lesiones ateroscleróticas coronarias en enfermedad de arteria coronaria o con riesgo de sufrirla.

REACCIONES ADVERSAS

Vómitos, estreñimiento, diarrea.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos.

 

 


NOMBRE COMERCIAL Y CIENTIFICO

Resincolestiramina

Colestiramina

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

Granulado 100 g

FARMACOCINÉTICA

La colestiramina no se absorbe por vía oral. La reducción de las concentraciones plasmáticas de colesterol se observan en el primer mes de tratamiento.

Se elimina por completo con las heces como colestiramina intacta o acomplejada con ácidos biliares.

FARMACODINAMIA

Actúa formando complejos iónicos no absorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces. Con ello, una parte de los ácidos biliares producidos en el hígado son eliminados, motivo por el cual tiene lugar un proceso bioquímico compensatorio, a expensas del colesterol circulante en sangre.

De este modo reduce marcadamente los niveles de colesterol, así como los de LDL.

INDICACIÓN

Tratamiento de la hipercolesterolemia: reducción de niveles elevados de colesterol total y colesterol LDL con hipercolesterolemia primaria o secundarias como complemento a la dieta y  otros tratamientos cuando la respuesta a estas medidas es inadecuada.

REACCIONES ADVERSAS

Estreñimiento, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a colestiramina, obstrucción biliar completa, constipación severa, embarazo, lactancia



 

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO

Cholestagel, welchol

Colesevelam

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

Comprimidos de 625 mg

Suspensión, sobres de 3,750 y 1, 875 gramos.

FARMACOCINÉTICA

El clorhidrato de colesevelam es un polímero hidrófilo, insoluble en agua que no se hidroliza por enzimas digestivas y no se absorbe. Por lo tanto, su distribución está limitada al tracto gastrointestinal.

El colesevelam no se metaboliza sistémicamente y no interfiere con las enzimas metabolizadoras de fármacos sistémicos tales como citocromo P-450.

No es esperable que haya niveles plasmáticos detectables ni excreción que no sea en heces.

FARMACODINAMIA

Actúa en el sistema intestinal fijándose a los ácidos biliares producidos por el hígado y eliminando los ácidos biliares del cuerpo en las heces, evitando así que el cuerpo recicle los ácidos biliares de los intestinos de una forma normal.

Debido a la ausencia del proceso de reciclaje, el hígado tiene que producir ácidos biliares adicionales, para lo cual, utiliza el colesterol de la sangre, lo que reduce la concentración de colesterol en sangre.

INDICACIÓN

Está indicado como tratamiento coadyuvante a la dieta para la reducción del colesterol total y del C-LDL elevados, en pacientes adultos con hipercolesterolemia primaria para los que el tratamiento con estatinas es inapropiado o no es bien tolerado.

Con hipercolesterolemia  primaria incluyendo hipercolesterolemia familiar.

REACCIONES ADVERSAS

Cefalea; flatulencia, estreñimiento; vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, heces anómalas, náuseas, distensión abdominal; aumento de triglicéridos en suero.

 

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad; obstrucción intestinal o biliar.




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