Las resinas de intercambio iónico (o secuestradores de ácidos biliares) se unen a los ácidos biliares en el intestino, interrumpiendo el ciclo enterohepático. Las resinas no se absorben, sino que se unen a los ácidos biliares, disminuyen su absorción y aumentan su eliminación fecal. Esto produce un aumento en la expresión de receptores de LDL en el hígado, lo que reduce la concentración de colesterol plasmático. Puede aumentar la concentración de trigliceridos por aumento compensador de la síntesis hepática de VLDL.
Las resinas disminuyen el C-LDL entre el 15 y el 30%
(dependiendo de la dosis), elevan el C-HDL entre el 3 y el 5% y no modifican
los trigliceridos o los aumentan discretamente (10%).
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NOMBRE COMERCIAL Y
CIENTÍFICO |
Colestid Clorhidrato de colestipol |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
Colestid
comprimido. 1 g. Granulado
para suspensión oral. Granulado
de color amarillo-anaranjado. |
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FARMACOCINÉTICA |
El colestipol no se absorbe por vía oral, su farmacocinética no se
puede describir. La reducción de la concentración de colesterol en plasma se
ve generalmente dentro de 24-48 horas de iniciarse el tratamiento, y los
efectos máximos se alcanzan en 1 mes. El colestipol no se ve afectado por las
enzimas digestivas y se elimina en las heces. |
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FARMACODINAMIA |
Reduce el nivel de colesterol en sangre. |
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INDICACIÓN |
Hipercolesterolemia. Combinado con niacina o
lovastatina reduce progresión y aumenta regresión de lesiones
ateroscleróticas coronarias en enfermedad de arteria coronaria o con riesgo
de sufrirla. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Vómitos, estreñimiento, diarrea. |
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CONTRAINDICACIONES |
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos. |
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NOMBRE COMERCIAL Y CIENTIFICO |
Resincolestiramina Colestiramina |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
Granulado 100 g |
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FARMACOCINÉTICA |
La colestiramina no se absorbe por vía oral. La reducción de las
concentraciones plasmáticas de colesterol se observan en el primer mes de
tratamiento. Se elimina por completo con las heces como colestiramina intacta o
acomplejada con ácidos biliares. |
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FARMACODINAMIA |
Actúa
formando complejos iónicos no absorbibles con los ácidos biliares, que son
excretados con las heces. Con ello, una parte de los ácidos biliares
producidos en el hígado son eliminados, motivo por el cual tiene lugar un
proceso bioquímico compensatorio, a expensas del colesterol circulante en
sangre. De este
modo reduce marcadamente los niveles de colesterol, así como los de LDL. |
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INDICACIÓN |
Tratamiento de la hipercolesterolemia: reducción de
niveles elevados de colesterol total y colesterol LDL con hipercolesterolemia
primaria o secundarias como complemento a la dieta y otros tratamientos cuando la respuesta a
estas medidas es inadecuada. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Estreñimiento,
dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos. |
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CONTRAINDICACIONES |
Hipersensibilidad a colestiramina, obstrucción biliar
completa, constipación severa, embarazo, lactancia |
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NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO |
Cholestagel,
welchol Colesevelam |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
Comprimidos
de 625 mg Suspensión,
sobres de 3,750 y 1, 875 gramos. |
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FARMACOCINÉTICA |
El clorhidrato de colesevelam es un polímero hidrófilo, insoluble en
agua que no se hidroliza por enzimas digestivas y no se absorbe. Por lo
tanto, su distribución está limitada al tracto gastrointestinal. El colesevelam no se metaboliza sistémicamente y no interfiere con las
enzimas metabolizadoras de fármacos sistémicos tales como citocromo P-450. No es esperable que haya niveles plasmáticos detectables ni excreción
que no sea en heces. |
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FARMACODINAMIA |
Actúa en
el sistema intestinal fijándose a los ácidos biliares producidos por el
hígado y eliminando los ácidos biliares del cuerpo en las heces, evitando así
que el cuerpo recicle los ácidos biliares de los intestinos de una forma
normal. Debido a
la ausencia del proceso de reciclaje, el hígado tiene que producir ácidos
biliares adicionales, para lo cual, utiliza el colesterol de la sangre, lo
que reduce la concentración de colesterol en sangre. |
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INDICACIÓN |
Está indicado como tratamiento coadyuvante a la dieta
para la reducción del colesterol total y del C-LDL elevados, en pacientes
adultos con hipercolesterolemia primaria para los que el tratamiento con
estatinas es inapropiado o no es bien tolerado. Con hipercolesterolemia primaria incluyendo hipercolesterolemia
familiar. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Cefalea;
flatulencia, estreñimiento; vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal,
heces anómalas, náuseas, distensión abdominal; aumento de triglicéridos en
suero.
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CONTRAINDICACIONES |
Hipersensibilidad; obstrucción intestinal o biliar. |




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