INHIBIDORES DE LA HMG CoA REDUCTASA Y ESTATINAS

Los inhibidores de  la HMG-CoA estas son las drogas hipolipemiantes más utilizadas en la actualidad, son de primera escogencia para reducir los niveles de LDL. Se unen de manera covalente al sitio activo de la enzima (reductasa) con mayor afinidad que la HMG-CoA. La enzima en cuestión es la responsable de la síntesis hepática de colesterol (metabolismo endógeno). Al disminuir la concentración intracelular de colesterol, se induce un aumento en la cantidad de receptores B/E (receptores de LDL), aumentando la captación de LDL

 

ESTATINAS

Las estatinas son muy utilizadas hoy día y son las más efectivas en la práctica. Éstas son derivadas de un hongo, Aspergillus. Actúan de manera principal en el hígado, inhibiendo la HMG-CoA reductasa implicada en la síntesis del ácido mevalónico, precursor metabólico del colesterol. Esto produce incremento del número de receptores de LDL tanto a nivel hepático como extrahepático, así como el catabolismo de LDL. Además, elevan los niveles de HDL. Estos medicamentos logran reducir el colesterol total en 30 a 50%.

Los fármacos incluidos en el grupo son:

·         Atorvastatina

·         Rosuvastatina

·         Pravastatina

·         Simvastatina

·         Lovastatina

·         Fluvastatina

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Atorvastatina Cardyl, Zarator, Colator, Prevencor, Thervan.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas de 10 - 20 mg
FARMACOCINÉTICA	Se administra por vía oral, es absorbida en tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a 2 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 98%. Es metabolizada en hígado y eliminado por la bilis. Su vida media es de 14 horas.
FARMACODINAMIA	Es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa implicado en la biosíntesis del ácido mevalónico precursor de la síntesis de colesterol.
INDICACIÓN	Se utiliza en enfermos con hipercolesterolemia, es decir, pacientes con concentraciones plasmáticas altas de LDL principalmente en dislipidemia tipos IIa, IIb, III y IV, en pacientes con riesgo o que tienen enfermedad coronaria.
REACCIONES ADVERSAS	Incluyen elevaciones de las aminotransferasas, miopatía, cefalea y alteraciones gastrointestinales. También se presenta rabdomiólisis, la cual se caracteriza por fiebre, dolor muscular, calambres y debilidad.
CONTRAINDICACIONES	No se debe de utilizar en enfermedad hepática, durante el embarazo y la lactancia.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Rosuvastatina Rosumed, Crestor, Hipolipol, Rosvel, Rosat, Rux,
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas de 10, 20 y 40 mg.
FARMACOCINÉTICA	Se administra por vía oral y es absorbida en el tubo digestivo. Su vida media es de 19 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 90%, principalmente con la albúmina. Es metabolizada en el hígado y eliminada en heces y orina.
FARMACODINAMIA	Inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante para la conversión de la coenzima A 3-hidroxi-3- metilglutaril en ácido mevalónico, un precursor del colesterol.
INDICACIÓN	Para pacientes con: hipercolesterolemia y dislipidemia mixta.
REACCIONES ADVERSAS	Cefalea, mialgia, astenia, estreñimiento, mareo, náuseas, dolor abdominal y rara vez miopatía.
CONTRAINDICACIONES	Pacientes con hipersensibilidad, enfermedad hepática, embarazo y durante la lactancia.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Pravastatina Bristacol, Lipemol, Liplat, Minuscol, Prareduct, Pritadol.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Comprimido 10 mg
FARMACOCINÉTICA	Se absorbe rápidamente, con niveles plasmáticos máximos alcanzados tras 1 a 1,5 horas después de su administración. Aunque la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la biodisponibilidad sistémica, el efecto hipolipemiante del fármaco es similar tanto si se administra con la ingesta o sin ella.
FARMACODINAMIA	Inbibidor competitivo HMG-CoA reductasa, que cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, paso inicial limitante de la biosíntesis del colesterol.
INDICACIÓN	Indicado para el tratamiento de las hiperlipidemias ( tipo IIa y IIIb) causada por la elevación en las concentraciones de lipoproteínas de baja densidad-colesterol (LDL) en pacientes con riesgo significativo de padecer enfermedad arterial coronaria y que no han respondido a la dieta sola o a otras medidas
REACCIONES ADVERSAS	Pesadillas, pérdida de la memoria, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con tratamiento prolongado.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Lovastatina Liposcler, Mevacor, Taucor, Nergadan.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Comprimidos de 20 mg
FARMACOCINÉTICA	Inhibidor de la HMG-CoA reductasa.
FARMACODINAMIA	Es in inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa.  La inhibición de la HMG-CoA reductasa reduce las cantidades de mevalonato y por consiguiente los niveles hepáticos de colesterol.
INDICACIÓN	Reducción de los niveles elevados de colesterol total y LDL-colesterol en pacientes con hipercolesterolemia primaria cuando la respuesta a la dieta y otras medidas solas han sido inadecuadas.
REACCIONES ADVERSAS	Generalmente se tolera bien. La mayoría de las reacciones adversas observadas son leves y transitorias: flatulencias, diarrea, estreñimiento, náuseas, dispepsia, mareo, visión borrosa, cefalea, calambres musculares, mialgia y dolor abdominal.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad a cualquier componente del preparado. Enfermedad hepática activa. Embarazo y lactancia