FIBRATOS

 Los fibratos reducen los niveles plasmáticos de triglicéridos en 30 a 60%. Activan la actividad de los receptores activadores de la proliferación de las peroxisomas alfa (PPAR-𝛂), lo cual incrementa la actividad de la lipoproteína lipasa que estimula el catabolismo de las VLDL y aumenta el catabolismo de las LDL. Incluso disminuyen la síntesis y secreción hepática de VLDL y elevan los niveles de HDL. Con esto disminuyen las concentraciones séricas de triglicéridos y también una reducción en la LDL.

Los medicamentos incluidos en el grupo son:

·         Gemfibrozil

·         Bezafibrato

·         Etofibrato

·         Fenofibrato

·         Ciprofibrato

 

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Bezafibrato Bezafibrato, Bifaren, Nibezvag,  Brufiza.
PRESENTACIÓN FARMACOLÓGICA	Tabletas de  200 mg
FARMACOCINÉTICA	Se absorbe con rapidez y eficacia (más de 90%) cuando se administra con una comida, pero con menor eficacia cuando se toma con el estómago vacío. El enlace éster se hidroliza rápidamente y se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en dos a cuatro horas. Más de 95% de este fármaco en el plasma está unido a proteínas, casi de modo exclusivo a albúmina. Su vida media es de 20 horas.
FARMACODINAMIA	Disminuye los niveles elevados de lípidos sanguíneos (triglicéridos y colesterol). Los niveles de VLDL y LDL se reducen, los de HDL aumentan al bloquear la lipólisis del tejido adiposo y reducir la concentración de ácidos grasos libres circulantes, privando así al potenciar la actividad de la lipasa de lipoproteína del endotelio. Junto con estos efectos, existe incremento de la concentración de lipoproteínas de alta densidad (HDL) y reducción en las de baja densidad (LDL), Disminución de 35 a 60% de triglicéridos y 20% de colesterol, tanto total como de LDL, así como en aumento de 5 a 25% del colesterol de las HDL. El fármaco se absorbe bien en el intestino. Las concentraciones plasmáticas máximas aparecen 2 h después de la administración de una dosis oral. Su vida media de eliminación es de 2 h; en el plasma, 94 a 96% se une a las proteínas y se excreta principalmente en la orina.
INDICACIÓN	Trastornos del metabolismo lipídico (triglicéridos, colesterol, o ambos).
REACCIONES ADVERSAS	Riesgo de rabdomiólisis (interrumpir si aparece miopatía; administración conjunta con estatinas aumenta el riesgo de rabdomiólisis). No recomendado en niños.
CONTRADICCIONES	Hipersensibilidad; enfermedad. Hepática; alteración vesícula biliar con o sin colelitiasis.

ggg
NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Tricerol-etofibrato Tricerol.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas de 500mg
FARMACOCINÉTICA	Se absorbe rápidamente, pudiéndose encontrar en sangre 24 horas después de su administración. Se han podido encontrar varios metabolitos, producto de la biotransformación del etofibrato, siendo los más importantes el monoglicolato conjugado del ácido clofíbrico, monoglicolato del ácido clofíbrico, ácido nicotínico. El valor máximo encontrado del etofibrato a los 210 minutos es de 68.7 nmol/ml.
FARMACODINAMIA	Inhibe la síntesis hepática de colesterol y alteración de triglicéridos, además, la secreción y excreción fecal de esteroides neutros se ven incrementadas.
INDICACIÓN	Dislipidemias, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, hipertrigliceridemia.
REACCIONES ADVERSAS	Trastornos gastrointestinales dispepsia y flatulencia cefalea, mareo, fatiga, calambres arritmias cardiacas estomatitis y gastritis, impotencia y disminución de la libido; leucopenia, potenciación del efecto anticoagulante, anemia, eosinofilia, agranulocitosis, miositis.
CONTRAINDICACIONES	En casos de hipersensibilidad al etofibrato o al ácido nicotínico; enfermedad hepática. No deberá usarse durante el embarazo ni durante la lactancia

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Controlip_fenofibrato Fenobifrato, ControLIP, Lipidil, Ferbex, Fibrolow
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Capsulas de  160 mg
FARMACOCINÉTICA	Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren dentro de las 4 a 5 horas después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas son estables durante el tratamiento continuo en cualquier individuo. La absorción de fenofibrato se incrementa cuando se administra con los alimentos. El ácido fenofíbrico se une fuertemente a la albúmina plasmática (más de 99%).la vida media de eliminación plasmática del ácido fenofíbrico es de aproximadamente 20 horas.
FARMACODINAMIA	Reduce fundamentalmente los niveles de lipoproteínas ricas en triglicéridos (reducción del 40-50%), tal como las VLDL, al aumentar su catabolismo debido a un incremento en la actividad extrahepática de la lipoproteinlipasa, y reducir la síntesis de VLDL a nivel hepático. También reduce los niveles de colesterol (20-25%) y eleva ligeramente los niveles de colesterol-HDL.
INDICACIÓN	Tratamiento de hipertrigliceridemia grave con o sin colesterol HDL bajo. Hiperlipidemia mixta cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran. Hiperlipidemia mixta en pacientes de elevado riesgo cardiovascular además de una estatina cuando los triglicéridos y el colesterol HDL no se controlan debidamente.
REACCIONES ADVERSAS	Toxicidad muscular como mialgia difusa, miositis, calambres, debilidad riesgo de: pancreatitis, toxicidad muscular (aumenta con el uso concomitante con otros fibratos o inhibidores de La HMG-CoA reductasa, rabdomiólisis.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad al principio activo. Lactancia y embarazo.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Ciprofibrato- oroxadin Ciprofibrato, Oroxadin, Giabri, Triglix, Lipodex.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Capsulas de 100 mg
FARMACOCINÉTICA	Se ha confirmado su rápida absorción (tiempo máximo  0.7 h) y han mostrado que el medicamento se absorbe ampliamente, 80% de la dosis es eliminada por orina Estudios han demostrado que el 75% de la excreción renal del medicamento es en forma no conjugada.
FARMACODINAMIA	Induce la reducción de colesterol en plasma y de triglicéridos, estas reducciones se atribuyen a la disminución de las fracciones aterogénicas de baja densidad (VLDL y LDL), por inhibición de la biosíntesis hepática del colesterol. Así mismo, eleva los niveles séricos del colesterol HDL.
INDICACIÓN	Tratamiento de  dislipoproteinemias primarias, incluyendo los tipos IIa, IIb, III y IV.
REACCIONES ADVERSAS	No deberá excederse la dosis terapéutica recomendada; el ciprofibrato no es dializable; se recomienda su uso con advertencias y precauciones en pacientes con daño hepático.
CONTRAINDICACIONES	Embarazo y lactancia; pacientes con deficiencia de lactosa, galactosemia o síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa; daño de la función renal o cualquier situación de hipoalbuminemia, como síndrome nefrótico; severa.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Gemfibrozil- Raypid Gemfibrozil- Raypid, Lopid, Raypid
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas……..600mg
FARMACOCINÉTICA	Se une a las proteínas plasmáticas. Su vida media es de dos horas. Es metabolizado en el hígado y eliminado a través de la orina.
FARMACODINAMIA	Regulador lipídico. Estimula la lipólisis periférica de VLDL y quilomicrones (estimulando el LPL). Inhibe la síntesis de VLDL en el hígado, aumenta las subfracciones HDL2 y HDL3 así como las apolipoproteínas A-I y A-II.
INDICACIÓN	Tratamiento de hipertrigliceridemia grave con o sin colesterol HDL bajo. Hiperlipidemia mixta e hipercolesterolemia primaria cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran. Reducción de la morbilidad cardiovascular en hombres con colesterol no-HDL alto y que corren riesgo de sufrir primer episodio cardiovascular cuando la estatina está contraindicada o no se tolera.
REACCIONES ADVERSAS	Trastornos musculares (miopatía/rabdomiólisis), antecedentes de toxicidad muscular con otro fibrato o inhibidor de HMG-CoA reductasa. Control de niveles lipídicos, función hepática, hemograma. Aumenta riesgo de daño muscular asociado con inhibidores de la HMG- CoA reductasa, Riesgo de hipoglucemia concomitante con hipoglucemiantes.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad; Insuficiencia hepática insuficiencia renal grave; antecedentes de/o enfermedades. preexistentes de vesícula biliar o vías biliares, incluyendo cálculos biliares; pacientes con antecedentes de fotoalergia o reacción fototóxica durante el tratamiento con fibratos; uso concomitante con repaglinida.