Estatinas + ezetimibias

 La terapia combinada con estatinas y ezetimiba tiene su base en los mecanismos de acción diferentes y complementarios de ambos fármacos. Las estatinas inhiben el enzima HMG-CoA reductasa, lo que limita la síntesis de colesterol, y ezetimiba inhibe la absorción del colesterol biliar y de la dieta en las vellosidades intestinales a través de interacción con la proteína Niemann-Pick C1. 

Por lo que se reduce el colesterol que llega al hígado. En consecuencia, se produce una sobreexpresión de receptores de LDL hepáticos, que produce un aumento de la eliminación de cLDL de la sangre

Ezetimiba

Es un nuevo medicamento que disminuye la absorción de colesterol en el intestino.

 

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Ezetrol Ezetimiba, Ezetrol
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas.....10mg
FARMACOCINÉTICA	Absorbida y transformada extensamente por conjugación en un glucurónido fenólico con actividad farmacológica (glucurónido de ezetimiba).
FARMACODINAMIA	Inhibe selectivamente la absorción intestinal del colesterol y de otros esteroles de origen vegetal relacionados. Actúa sobre el transportador de esterol, responsable de la captación intestinal de colesterol y fitosteroles.
INDICACIÓN	Tratamiento adyuvante a la dieta en pacientes con hipercolesterolemia primaria en los que una estatina se considera inadecuada o no se tolera Indicado para reducir el riesgo de acontecimientos cardiovasculares en pacientes con cardiopatía coronaria (CC) y antecedentes de síndrome coronario agudo (SCA) cuando se añade a un tratamiento en curso con estatina o cuando se inicia un tratamiento junto con una estatina.
REACCIONES ADVERSAS	No se recomienda en <10 años o en niñas antes de la menarquía miopatía y rabdomiólisis. Precaución con ciclosporina y vigilar el INR si se administra con anticoagulantes cumarínicos o fluindiona. No administrar concomitante con fibratos, posible riesgo de colelitiasis y enfermedad  Vesícula biliar.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad a ezetimiba. Embarazo, lactancia, hepatopatía activa o elevaciones persistentes y de origen desconocido de transaminasas sérica.

  

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Ezetimiba-simvastatina Ezetimiba, simbastatina, Miasimbag, Vytorin, Zintrepid
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas de 10 mg/20mg
FARMACOCINÉTICA	Absorbida y transformada extensamente por conjugación en un glucurónido fenólico con actividad farmacológica (glucurónido de ezetimiba). El glucurónido de ezetimiba alcanza el promedio de concentración plasmática máxima en una a dos horas, y la ezetimiba en cuatro a 12 horas. Los principales metabolitos de la simvastatina presentes en el plasma humano son el ß-hidroxiácido y otros cuatro metabolitos activos.
FARMACODINAMIA	Lactona inactiva que  vivo es transformada rápidamente por hidrólisis en el ß-hidroxiácido correspondiente, el cual es un potente inhibidor de la reductasa de la HMMG-CoA.
INDICACIÓN	Pacientes que necesitan una disminución menos enérgica del C-LDL.
REACCIONES ADVERSAS	Causa ocasionalmente miopatía, manifestada por dolor, hiperestesia o debilidad muscular y aumento de la cinasa de la creatina a más de diez veces el límite normal superior. Una gran actividad inhibidora de la reductasa de la HMG-CoA reductasa en el plasma aumenta el riesgo de miopatía.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. Enfermedad hepática activa Embarazo y lactancia.